深圳翰宇药业股份有限公司一种替尔泊肽的制备方法专利进入公布阶段(有机化学专利快讯)

天眼查App显示,2025年7月1日,「一种替尔泊肽的制备方法」正式进入专利的公布阶段。申请人为深圳翰宇药业股份有限公司,该项有机化学专利涉及多肽药物合成领域中的固相合成与纯化工艺。据专利信息显示,该方法通过优化TFA用量和沉降溶剂使用量,使TFA用量减少达70%,醚类溶剂用量减少90%,显著提升生产效率并降低生产成本。发明人为陶志强、尹传龙、唐洋明、余品香。本发明公开了一种替尔泊肽的制备方法,其包括步骤:按照Fmoc固相合成方法,采用Sieber树脂作为固相合成载体,依序偶联,获得全保护肽树脂;用体积分数为3%~5%的TFA的DCM溶液对全保护肽树脂进行切割,过滤除去废树脂,所得滤液浓缩至粘稠状固体;向粘稠状固体中加入裂解试剂,进行裂解,裂解结束后加入醚类溶剂进行沉降,沉淀物经过滤、干燥,得到替尔泊肽粗品。采用本发明方法可减少70%TFA的用量,需要的沉降溶剂醚类用量也减少90%,析出的颗粒容易使用滤布或者滤纸过滤,不但解决了沉降釜体积对裂解批量的限制,而且解决了沉降液固液分离的问题,极大地提高了生产效率,降低了生产成本。

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