天眼查App显示,2025年6月6日,「简便制备高纯度洛替拉纳的方法」正式进入专利权的授权阶段。申请人为北京元延医药科技股份有限公司,该项有机化学专利涉及高纯度洛替拉纳的简便制备技术。据专利信息显示,该方法合成路线短、工艺简单、反应温和,手性纯度和HPLC纯度显著优化,特别适合放大生产。发明人为贺佩伦、王立强、李宗圣和韩杰。
本发明包括如下步骤:使5‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑噻吩羧酸与2,2,2‑三氟‑1‑三氯苯基乙‑1‑酮反应得到中间体;使其与盐酸羟胺反应,得到异噁唑噻吩甲酸化合物;再使其与(R)‑1‑(对甲苯基)乙‑1‑胺反应得到关键中间体;最后使该产物与2‑氨基‑N‑三氟乙基乙酰胺盐酸盐缩合,得到(5S)‑构型的终产物洛替拉纳。
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