天津力生制药股份有限公司一种以水为反应溶剂多组分“一锅法”合成咔唑衍生物的方法专利公布(有机化学专利快讯)

天眼查App显示,2025年5月2日,「一种以水为反应溶剂多组分“一锅法”合成咔唑衍生物的方法」正式进入专利公布阶段。申请人为天津力生制药股份有限公司,该项有机化学专利涉及咔唑衍生物的高效制备方法。据专利信息显示,该方法显著优化了咔唑衍生物的合成效率,并具备路线操作简单、反应高效、官能团普适性高的特点。发明人为石亮亮、隆长锋、张锋、周昊、李杰、张杰、霍志甲、姚志雄、张静、王浩、程玉红。 「本发明公开了一种以水为反应溶剂多组分“一锅法”简单、高效的合成咔唑衍生物的制备方法,它是以取代的N‑嘧啶基苯胺衍生物(1)、1,3‑二酮衍生物(2)、碘苯二乙酸和氢氧化钠为起始原料,铑催化以水为反应溶剂的碳氢键活化、环化反应。所述的N‑嘧啶基苯胺衍生物(1):1,3‑二酮衍生物(2):碘苯二乙酸:氢氧化钠的摩尔比为1:1~2:1~2:1~2;反应溶剂为水。该合成路线使用的催化剂能够回收套用,避免了贵金属催化剂的浪费;同时该方法具有路线操作简单,反应高效,官能团普适性高等特点。」

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